velikol.ru
1



Эффекты активации САС



Эффекты альдостерона

  • Задержка Na+

  • Экскреция К+

  • Экскреция Mg2+



РЕМОДЕЛИРОВАНИЕ-

  • ИЗМЕНЕНИЕ СТРУКТУРЫ ЖЕЛУДОЧКА(ОВ), СОПРОВОЖДАЮ-ЩЕЕСЯ УВЕЛИЧЕНИЕМ КДО, КСО, МАССЫ ЛЕВОГО ЖЕЛУДОЧКА И ЕГО ГЕОМЕТРИЧЕСКОЙ ФОРМЫ





Свойства бетаблокаторов



ФАРМАКОКИНЕТИКА БЕТАБЛОКАТОРОВ

  • БД Т1/2 ЭКСКРЕЦИЯ СВЯЗЬ С БЕЛ.

  • % Ч %

  • МЕТОПРОЛОЛ 50 3.5 ПОЧКИ 10

  • ПИЩА ПОВЫШАЕТ БД НА 20-40%

  • БИСОПРОЛОЛ ДО 90 9-12 ПОЧКИ ДО 33

  • КАРВЕДИЛОЛ 25 6-10 ПЕЧЕНЬ 99



Эффекты активации САС



ЭФФЕКТЫ БЕТААДРЕНОБЛОКАТОРОВ

  • АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ

  • БЕТА1 БЕТА2 АЛЬФА1

  • ПРОПРАНОЛОЛ

  • МЕТОПРОЛОЛ

  • БИСОПРОЛОЛ

  • КАРВЕДИЛОЛ

  • КАРДИОТОКСИЧНОСТЬ



Эффекты ингибиторов АПФ и антагонистов АТII

  • Норма ИАПФ ААТII

  • а н г и о т е н з и н о г е н

  • р е н и н

  • а н г и о т е н з и н I

  • А П Ф брадикинин

  • а н г и о т е н з и н II

  • АТР1 АТР2



Ингибиторы АПФ

  • Препарат Пролекарство

  • Каптоприл -

  • Эналаприл +

  • Лизиноприл -

  • Рамиприл +

  • Фозиноприл +

  • Периндоприл +



Антагонисты АТII рецепторов

  • Кандесартан Телмисартан

  • Эпросартан Валсартан

  • Ирбесартан

  • Лосартан



Фармакокинетика антагонистов АТII рецепторов



ELITE-II EVALUATION LOSARTAN IN THE ELDERLY TRIAL

  • Цель: сравнение эффективности лозартана (однократ-

  • но 50 мг/сутки) и каптоприла (50 мг 3 р. в сутки) у

  • 3125 больных ХСН П-1У класса NYHA

  • Результат: лозартан не имел преимуществ перед

  • каптоприлом

  • Вывод: ИАТ2 не могут заменить ИАПФ при лечении

  • больных с ХСН Lancet 2000, 355,1582-1587



Эффекты ингибиторов АПФ и антагонистов АТII

  • Норма ИАПФ ААТII

  • а н г и о т е н з и н о г е н

  • р е н и н

  • а н г и о т е н з и н I

  • А П Ф брадикинин

  • а н г и о т е н з и н II

  • АТР1 АТР2

  • ВОЗМОЖНО КОМБИНИРОВАННОЕ ЛЕЧЕНИЕ



НАТРИЙУРЕТИЧЕСКИЕ ПЕПТИДЫ

  • ПРЕДСЕРДНЫЙ НП (ANP) - CОДЕРЖИТСЯ В ПРАВОМ ПРЕДСЕРДИИ И ВЫСВОБОЖДАЕТСЯ ПРИ ЕГО РАСТЯЖЕНИИ

  • МОЗГОВОЙ НП (BNP) - СОДЕРЖИТСЯ В ЖЕЛУДОЧКАХ И ВЫСВОБОЖДАЕТСЯ ПРИ УВЕЛИЧЕНИИ ДАВЛЕНИЯ НАПОЛНЕНИЯ

  • С-НП (CNP) - СОДЕРЖИТСЯ В ПОЧКАХ, УЧАСТВУЕТ В РЕГУЛЯЦИИ РААС



ЭФФЕКТЫ НП-ДОВ

  • НП-ДЫ



ИНГИБИТОРЫ НЭ

  • ОМАПАТРИЛАТ - блокирует АПФ и НП

  • КАНДОКСАТРИЛ - ПРОЛЕКАРСТВО, МЕТАБО-ЛИЗИРУЕТСЯ В ПЕЧЕНИ С ОБРАЗОВАНИЕМ АКТИВНОГО МЕТАБОЛИТА - КАНДОКСАТРИЛАТ

  • ЭКАДОТРИЛ - ПРОЛЕКАРСТВО, МЕТАБОЛИЗИ-РУЕТСЯ В ПЕЧЕНИ С ОБРАЗОВАНИЕМ АКТИВНОГО МЕТАБОЛИТА - S-ТИОРФАН



ЭФФЕКТЫ ИНЭ

  • НЕ УВЕЛИЧИВАЮТ АКТИВНОСТИ РЕНИНА

  • СНИЖАЮТ АДС , НЕ ИЗМЕНЯЯ АДД , ЧСС

  • СНИЖАЮТ ДАВЛЕНИЕ ЗАКЛИНИВАНИЯ В ЛЕГОЧНОЙ АРТЕРИИ

  • НЕ ВЫЗЫВАЮТ ДЕГИДРАТАЦИИ (ВЫЗЫВАЯ ДИУРЕЗ, СНИЖАЮТ РАСТЯЖИМОСТЬ ПРЕДСЕРДИЙ, ЧТО СНИЖАЕТ СИНТЕЗ НП)



ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ИНЭ

  • ПОСТУРАЛЬНАЯ ГИПОТОНИЯ, ГОЛОВОКРУЖЕНИЕ,

  • ПОТЕРЯ СОЗНАНИЯ ПОСЛЕ ПРИЕМА ПЕРВОЙ ДОЗЫ



РОЛЬ ЭНДОТЕЛИНА

  • ЭНДОТЕЛИН (ЭТ)-1

  • ЭТА ЭТВ

  • -ВАЗОКОНСТРИКЦИЯ - ВАЗОДИЛАТАЦИЯ

  • -ПРОЛИФЕРАЦИЯ (NO И/ИЛИ ПРОСТАЦИКЛИНА)

  • Г- М ВОЛОКОН СОСУД.СТ. - АНТИПРОЛИФЕРАТ.

  • -ГИПЕРТРОФИЯ МИОКАРДА - АНТИТРОМБОТИЧ.

  • СУЩЕСТВУЮТ НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ И СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЭНДОТ. РЕЦЕПТОРОВ



АНТАГОНИСТЫ ЭР

  • НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ - БОЗЕНТАН

  • СЕЛЕКТИВНЫЕ - ДАРУЗЕНТАН



СЕЛЕКТИВНЫЙ БЛОКАТОР ЭТА

  • ДАРУЗЕНТАН

  • EARTH-

  • (ENDOTHELINA RECEPTOR ANTAGONIST TRIAL IN HEART FAILURE)

  • 600 БОЛЬНЫХ II-IV ФУНКЦ. КЛАСС

  • ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ЛЕЧЕНИЯ - 24 НЕДЕЛИ

  • ДОЗЫ - 10 - 300 МГ В СУТКИ